N'etiti afọ 2017, Merck mara ọkwa dị mma site na mkpebi ikpe ha dị na REVEAL, nchọpụta ihe dị mkpa na ọgwụ nchọpụta ha, anacetrapib. Anacetrapib emebere ka iwelie HDL cholesterol ("ezigbo" cholesterol) ọkwa. Nkwupụta akuko Merck kwuru na, mgbe a gbakwụnyere ya na ọgwụ ahụ , anacetrapib kachasị belata ihe omume nke ọrịa obi na-arịa ọrịa ndị nwere nnukwu nsogbu maka ọrịa obi .
Nkwupụta ahụ bịara bụrụ ihe ijuanya nye ọtụtụ ndị ọkà mmụta obi.
Gịnị mere ijuju?
Anacetrapib bu cholesterol ester transfer protein (CETP), otu ndi ogwu eji eme ihe iji mee ka otutu cholesterol choo elu. Ebe ọ bụ na ogologo oge cholesterol dị elu na-ejikọta ya na obere ihe gbasara ọrịa obi, ndị ọkachamara kwenyere na ọgwụ ndị na-egbochi CETP ga-abụ ndị bara uru nke ukwuu na ndị nwere nsogbu ọrịa obi.
N'ihi ya, kemgbe afọ 1990, ụlọ ọrụ ọgwụ ọjọọ dịgasị iche iche ejirila ọtụtụ ijeri dollar na-emepe emepe ma na-anwale ọtụtụ ndị na-emechi iwu CETP. Ndị ọkachamara na-ahụ maka ọrịa na ndị na-achụ ego na-atụgharị uche na-adị n'otu n'otu na-eche na ọ dịkarịa ala, ụfọdụ n'ime ndị na-emechi CETP ga-aghọ ndị na-egbochi ụgbọelu.
Ọ pụtaghị n'ụzọ ahụ. N'ezie, ruo ọtụtụ afọ tupu ọkwa ọkwa Merck 2017, ndị na-emegide CETP bịara bụrụ ndị a na-ewere dị ka otu n'ime "busts" kachasị ọnụ ahịa na akụkọ ihe mere eme.
Ọbụna na nkwupụta mbụ nke Merck nke ọma na anacetrapib, ọtụtụ ndị ọkachamara na-enwe obi abụọ na ndị CETP na-emechi ihe n'ozuzu, ma ọ bụ anacetrapib, ga-enwe ọtụtụ mmetụta dị mma n'ahụ ndị mmadụ, ma ọ bụ uru ọ bụla ụlọ ọrụ ọgwụ.
Achịkọ Nkọwa nke Ndị Nmegide CETP
Ịkwụsị enzyme CETP ghọrọ ihe na-adọrọ adọrọ maka ndị na-aṅụ ọgwụ ọjọọ na 1990, mgbe a mụtara na òké na-enweghị CETP nwere nnukwu HDL ọkwa na iguzogide atherosclerosis .
N'oge na-adịghị anya (mgbe ndị nchọpụta malitere ịchọ ha), a chọpụtakwara ọtụtụ ndị nwere mmụba na gene CETP ha nke mere ka ha jikọta na ọkwa dị elu HDL na ọrịa dịruru ọrịa akwara (CAD) .
Ihe nke a pụtara doro anya: Nanị ịmepụta ọgwụ ndị na-egbochi CETP, na ị ga-ebuli ọkwa HDL ma si otú ahụ belata ọrịa obi. Site n'ịgbasi mbọ ike na nnukwu ụgwọ, ọtụtụ ụlọ ọrụ ọgwụ ọjọọ malitere mmemme dị ukwuu iji mee nke ahụ. Ka ọ na-erule afọ nke afọ 2000, a na-amalite ịnwale ule na ọtụtụ ndị na-emegide CETP na-akwado, iji mee ka ọkụ ọkụ na-atụgharị ọkụ ọkụ na ọkụkọ.
Ya mere o juru anya na, mgbe ihe karịrị afọ iri, ihe ndị na-akpata nsogbu ndị nwere nsogbu na ndị CETP bụ ndị na-emechi emechi bụ (iji kwuo ihe kachasị njọ).
Nri mbụ iji kwụsị bụ torcetrapib (Pfizer), na 2006. N'ọnwụnwa ILLUMINATION, ndị mmadụ si na ndị mmadụ dị ize ndụ nwewere ohere iji nweta ma ọ bụ torcetrapib ma ọ bụ placebo (tinyere statin). Onye na-eme ka CETP yiri ka ọ na-eme ihe onye ọ bụla chọrọ ka ọ rụọ: ndị na-anata torcetrapib nwere pasent 72 na HDL, na pasent 24 na-arịwanye elu na LDL cholesterol-ya mere a na-atụ anya nnukwu mmụba nke ihe omume obi.
Otú ọ dị, nke ahụ mere. Ka ọ na-erule ngwụsị nke ọmụmụ ihe ahụ, ndị mmadụ na-eme ka ha nweta torcetrapib n'ezie nwere mmụba pasent 25 na ọrịa obi, na pasent 58 na-abawanye na ọnwụ. Pfizer hapụrụ torcetrapib ngwa ngwa.
Ndị ọkachamara kwupụtara ebe nile, ihe ijuanya na-atụ n'anya na arụpụta ọjọọ a. Ojuju a chighariri iweghari n'ime afo ndi na-eso ya, dika ndi ozo ndi na-eme ihe n 'CETP enweghi ike imeziwanye ihe ozo, n'agbanyeghi na enwewanye otutu na HDL cholesterol.
N'afọ 2012, Hoffman-La Roche kwụsịrị mmepe nke onye na-emechi CETP, dalcetrapib, mgbe nyocha nke mkparịta ụka ha na-egosi na o nweghị uru ọ bụla.
Na 2015 Eli Lilly kwụsịrị mmepe nke evacetrapib, maka otu ihe ahụ.
Ka ọ na-erule afọ 2015, ihe fọrọ nke nta ka ọ bụrụ mmadụ nile kwenyere na ịchụso ndị na-emegide CETP aghọwo uzo kpuo ìsì. N'ezie, Merck weere na ọ kwụsịrị ikpe ikpe ya na anacetrapib n'oge ahụ, mana emesịrị họrọ ya ka ọ gaa n'ihu.
Site n'oge Merck mere June, 2017 ọkwa, ọ bụ ihe doro anya na ihe ịga nke ọma nke onye CETP inhibitor, ọ bụghị ọdịda ya, nke mere ka ọ bụrụ ihe ijuanya.
Ụzọ ọ bụla, Ọ dịghị onye kwesịrị ịtụ ụjọ
Ọ bụrụ na anyị ga-eleru anya ihe a maara banyere HDL lipoproteins na CETP, ihe "ihe ijuanya" ahụ dị iche iche na-eme ka ndị CETP dị iche iche ghara ịba ụba.
Ọ na-egosi na omume nke CETP enzyme dị mgbagwoju anya, ọ nwere mmetụta dịgasị iche na ọ bụghị naanị HDL cholesterol, kamakwa LDL cholesterol, na n'akụkụ ndị ọzọ nke lipid metabolism. N'ihi mgbagwoju anya a, a pụghị ịkọwa ọdịnihu n'emeela ka mmetụta nke Mbelata na CETP enzyme ga-enwe nrịba ahụ. Akwụkwọ nyocha ahụ na-enye ọtụtụ ihe àmà na nkwụsị CETP nwere ike ime ka ihe ka njọ n'ọnọdụ ụfọdụ.
Dịka ọmụmaatụ, mgbe (dị ka anyị kwuru) ụfọdụ ndị nwere mkpụrụ ndụ mkpụrụ ndụ na ọrụ CETP nwere nnukwu HDL na ọrịa na-arịa ọrịa obi, ọ na-egosi na ndị ọzọ nwere ụdị mkpụrụ ndụ dị iche iche na CETP nwere nnukwu ọkwa HDL kama enwekwu ihe ize ndụ nke oria obi. O yiri ka enzyme CETP nwere ike mgbe ụfọdụ akwalite, ma mgbe ụfọdụ chebe, mee ka atherosclerosis mee njem, dabere na profaịlụ mmadụ, na ọnọdụ ala ha, ma eleghị anya n'ihe ndị ọzọ.
Iji gosipụta ihe a, ndị nchọpụta yiri ka ha matala ụfọdụ n'ime ndị mmadụ site na ikpe ikpe ILLUMINATE bụ ndị nwere ụfọdụ mkpụrụ ndụ ihe nketa, ndị torcetrapib na-ebelata ihe ize ndụ nke obi (n'agbanyeghị na ọgwụ ọjọọ a na-arịwanye elu n'ozuzu mmadụ). Ikekwe ojiji ndị CETP na-eme ihe na-aga nke ọma ga-achọ nlezianya ahọpụta ndị ọrịa, na-eji mkpụrụ ndụ mkpụrụ ndụ na / ma ọ bụ nkwarụ metabolic.
Ihe kpatara ya bụ, ihe ịga nke ọma ma ọ bụ ọdịda nke nkwụsị CETP bụ mgbagwoju anya na multifactorial, na onye ọ bụla nke na-ekwu na "ihe ijuanya" site na ọgwụ ọ bụla n'ime ọgwụ ndị a nwere ike ọ gaghị aghọta otú mgbagwoju a si gbanwee.
Ndi Anacetrapib ga-eme ka ha buru ibu?
N'ime ikpe ikpe REVEAL, ihe karịrị mmadụ 30,000 nwere ọrịa na-arịa ọrịa atherosclerotic vascular na-enweghị ohere iji nweta macetrapib yana akwa dose atorvastatin ma ọ bụ atoravstatin naanị. Mgbe afọ anọ gasịrị, e nwere mmerụ 9% nke ihe gbasara ọrịa obi na ndị na-anata anacetrapib. Ihe a chọpụtara na nchọpụta REVEAL bụ ọnwụ nke CAD, nkụchi obi , na ihe a chọrọ maka nkwụsịghachi akwara akwara (nke ahụ bụ, ịwa ịwa ahụ na / ma ọ bụ stent ). Otú ọ dị, ọ dịghị mbelata nke ọnwụ mmadụ niile.
N'akuku mgbasa ozi, Merck gosiri na ha "ga-eche ma ha ga-ede" maka iji ọgwụ ọjọọ akwado FDA. Ogbaghara a doro anya dịka ihe dị iche iche maka mgbasa ozi ụlọ ọrụ ọgwụ na-ekwupụta ọkwa ikpe na-aga nke ọma. O yikarịrị ka ọ ga-egosi na ịdị ukwuu nke uru anacetrapib na-egosi dịtụ ntakịrị, ọ dịkarịa ala ma e jiri ya tụnyere ọgwụ ndị a na-amaghị na ọgwụgwọ ogologo oge na ọgwụ a.
A na-echekwa Anacetrapib ruo ogologo oge na abụba abụba, ma na-anọgide n'ime ahụ ruo ogologo oge. Nke a nwere ike bụrụ nnukwu nchegbu ma ọ bụrụ na, sịnụ, ọ bụ ihe dị njọ, ma ọ bụrụ na ọ dị njọ. Nke a bụ otu ụlọ ọrụ ahụ ga - eche "ka ọ na - ekpebi ma ị ga - aga n'ihu.
Ya mere, ọ dị ka ojuju na Merck na-atụ anya ka nnukwu ihe si na ọgwụ a, ọ yikwara ka anacetrapib ahụ ga-abụ onye nkwụsịtụ CETP na-egbochi onye ọ bụla na-atụ anya.
Ugbu a, o yikarịrị ka anacetrapib nwere ike ịghọ, ma ọ bụrụ na ihe ọ bụla, bụ onye na-ahụ maka nchịkwa nke nsogbu obi.
Okwu Site
Nkwupụta ọkwa Merck na ihe ga-aga nke ọma na nsogbu ha na CETP na-arụ ọrụ anacetrapib, mgbe ọ na-agba ume, a ga-ele ya anya n'oge a.
N'iburu akụkọ ihe omimi nke ndị CETP ndị ọzọ, ụfọdụ n'ime nsogbu ndị a na ọgwụ ọjọọ ahụ, na Merck onwe ya dị ka onye na-amaghị banyere ọgwụ ọjọọ ahụ, anyị ekwesịghị inwe obi ụtọ na nke a banyere anacetrapib dịka ụzọ dị mkpa dị mkpa iji belata ihe ize ndụ obi .
> Isi mmalite:
> Kosmas CE, DeJesus E, Rosario D, et al. Nkwụsịtụ CETP: Ibu Ọhụụ na Ọdịnihu. Nyocha Ọgwụ Nlekọta Ahụike: Kaadị afọ 2016: 10 37-42 ma: 10.4137 / CMC.S32667.
> Ụlọ ọrụ HPS3-TIMI55-REVEAL Group. Mmetụta Anacetrapib na Ndị Nwere Ọrịa Vascular Atherosclerotic (REVEAL). N Engl J Med 2017; doi: 10.1056 / HEJMoa170664.